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Olaparib是PARP抑制劑，也作用于BRCA1或BRCA2突變。Olaparib對端錨(聚合)酶-1作用效果不大，IC50值大于。Olaparib濃度為30-100 nM作用于SW620細胞，使PARP-1失活。與BRCA1和BRCA2充足細胞系(Hs578T,MDA-MB-231,T47D)相比，BRCA1缺陷細胞系(MDA-MB-463和HCC1937)對Olaparib過分敏感Olaparib抑制PARP，阻斷堿基切除修復，導致KB2P細胞對Olaparib強烈敏感。結果導致在DNA復制時由單鏈斷裂轉變?yōu)殡p鏈斷裂，由此激活BRCA2依賴的重組途徑。
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