氨基反應(yīng)性聚乙二醇 (Amine Reactive PEGs)
修飾性PEG的用途
1、蛋白質(zhì)類藥物PEG修飾: PEG修飾蛋白質(zhì)藥物可以延長藥物的半衰期、降低免疫原性,同時大限度地保留其生物活性。作為治療藥物,經(jīng)過聚乙二醇(PEG)修飾的蛋白質(zhì)比未修飾的蛋白質(zhì)更有效。PEG對蛋白藥物修飾途徑主要有氨基修飾(包括N端氨基的?;揎棥①嚢彼醾?cè)鏈氨基的?;揎?、N端氨基的烷基化修飾)、羧基修飾、巰基修飾等。目前,國內(nèi)外對PEG修飾蛋白質(zhì)類藥物的研究主要集中于腺苷脫氨酶、天冬酰胺酶、干擾素、粒細胞集落刺激因子、白細胞介素等,更有40多個藥物正在進行臨床研究。
2、肽類化合物PEG修飾:肽類化合物PEG修飾,如畦降鈣素、表皮生長因子的PEG修飾產(chǎn)物的半衰期和生物活性顯著高于原型藥物。尤其是肽類化合物在聚乙二醇定點修飾方面較蛋白質(zhì)更易于實現(xiàn)。在肽類化合物的PEG修飾研究中應(yīng)用普遍的是mPE
3、PEG修飾脂質(zhì)體:普通免疫脂質(zhì)體由于在血液中的循環(huán)半衰期短,易于被清除,限制了其發(fā)展。PEG修飾的長循環(huán)脂質(zhì)體,增加了脂質(zhì)體的血液循環(huán)時間,不但能夠逃避網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的捕獲,還能提高脂質(zhì)體的被動靶向性。已經(jīng)被廣泛用于脂質(zhì)體藥物制劑。
4、PEG修飾有機小分子藥物:很多小分子藥物,目前以抗腫瘤藥物為多,采用PEG修飾技術(shù),聚乙二醇支載小分子,可以把它的許多優(yōu)良性質(zhì)也隨之轉(zhuǎn)移到結(jié)合物中,使該聚合物具有優(yōu)異的生物相容性,在體內(nèi)能溶于組織液中,能被機體迅速排出體外而不產(chǎn)生任何毒副作用。很多抗腫瘤藥物通過高分子量PEG修飾,能夠達到腫瘤組織的被動靶向給藥。
5、其它應(yīng)用:PEG修飾親和配體和輔因子在含水的兩相分配系統(tǒng)中應(yīng)用,用于生物大分子和細胞的純化和分析。PEG修飾糖類可作為新的藥物材料、藥物載體。寡核苷酸PEG化可以增加溶解度,增加對核酸酶的抵抗和細胞膜穿透性。生物材料PEG化可以減少血栓形成,降低蛋白質(zhì)和細胞黏附性。
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性 狀 :白色或微黃色粉狀制劑
用 途:僅供科研實驗使用,不用于診治
外 觀:粘稠液體或者固體粉末,取決于分子量
注意事項 取用一定要干燥,避免頻繁的溶解和凍干
溶解性:溶于大部分有機溶劑,如:DCM、DMF、DMSO、THF等等。在水中有很好的溶解性
活性酯聚乙二醇氨基 NHS-PEG-NH2
活性酯聚乙二醇生物素 NHS-PEG-Biotin
活性酯聚乙二醇炔基 NHS-PEG-Alkyne
活性酯聚乙二醇馬來酰亞胺 NHS-PEG-MAL
活性酯聚乙二醇磷脂 NHS-PEG-DSPE
活性酯聚乙二醇羧基 NHS-PEG-COOH
活性酯聚乙二醇疊氮 NHS-PEG-N3
活性酯聚乙二醇鄰二硫吡啶 NHS-PEG-OPSS
活性酯聚乙二醇丙烯酸酯 NHS-PEG-Acrylate
活性酯聚乙二醇硅烷 NHS-PEG-Silane
活性酯聚乙二醇活性酯 NHS-PEG-NHS
活性酯聚乙二醇巰基 NHS-PEG-SH
活性酯聚乙二醇羥基 NHS-PEG-OH
活性酯聚乙二醇熒光素 NHS-PEG-FITC
活性酯聚乙二醇葉酸 NHS-PEG-Folate
活性酯聚乙二醇羅丹明 NHS-PEG-Rhodamine
活性酯聚乙二醇醛基 NHS-PEG-Aldehyde
熒光素聚乙二醇熒光素 FITC-PEG-FITC
馬來酰亞胺聚乙二醇馬來酰亞胺 MAL-PEG-MAL
馬來酰亞胺聚乙二醇巰基 MAL-PEG-SH
馬來酰亞胺聚乙二醇羥基 MAL-PEG-OH
馬來酰亞胺聚乙二醇氨基 MAL-PEG-NH2
馬來酰亞胺聚乙二醇活性酯 MAL-PEG-NHS
馬來酰亞胺聚乙二醇炔基 MAL-PEG-Alkyne
馬來酰亞胺聚乙二醇磷脂 MAL-PEG-DSPE
馬來酰亞胺聚乙二醇生物素 MAL-PEG-Biotin
馬來酰亞胺聚乙二醇羧基 MAL-PEG-COOH
馬來酰亞胺聚乙二醇疊氮 MAL-PEG-N3
馬來酰亞胺聚乙二醇鄰二硫吡啶 MAL-PEG-OPSS
馬來酰亞胺聚乙二醇丙烯酸酯MAL-PEG-Acrylate
馬來酰亞胺聚乙二醇硅烷 MAL-PEG-Silane
馬來酰亞胺聚乙二醇熒光素 MAL-PEG-FITC
馬來酰亞胺聚乙二醇葉酸 MAL-PEG-Folate
馬來酰亞胺聚乙二醇羅丹明 MAL-PEG-Rhodamine
馬來酰亞胺聚乙二醇醛基 MAL-PEG-Aldehyde
疊氮聚乙二醇疊氮 N3-PEG-N3
疊氮聚乙二醇巰基 N3-PEG-SH
疊氮聚乙二醇羥基 N3-PEG-OH
疊氮聚乙二醇氨基 N3-PEG-NH2
疊氮聚乙二醇活性酯 N3-PEG-NHS
疊氮聚乙二醇炔基 N3-PEG-Alkyne
疊氮聚乙二醇馬來酰亞胺 N3-PEG-MAL
疊氮聚乙二醇磷脂 N3-PEG-DSPE
疊氮聚乙二醇生物素 N3-PEG-Biotin
疊氮聚乙二醇羧基 N3-PEG-COOH
疊氮聚乙二醇鄰二硫吡啶 N3-PEG-OPSS
疊氮聚乙二醇丙烯酸酯 N3-PEG-Acrylate
疊氮聚乙二醇硅烷 N3-PEG-Silane
疊氮聚乙二醇熒光素 N3-PEG-FITC
疊氮聚乙二醇葉酸 N3-PEG-Folate
疊氮聚乙二醇羅丹明 N3-PEG-Rhodamine
疊氮聚乙二醇醛基 N3-PEG-Aldehyde
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