卡博替尼是一種口服的小分子酪氨酸激酶抑制劑，能夠靶向癌細(xì)胞的逃逸機(jī)制相關(guān)的蛋白如酪氨酸激酶MET和AXL。研究者進(jìn)行了一項(xiàng)3期試驗(yàn)，比較卡博替尼和依維莫司對經(jīng)VEGFR靶向治療后的晚期腎癌患者的療效。
該研究共納入658名患者，隨機(jī)分為卡博替尼組（60mg/d）和依維莫司組（10mg/d）。初始結(jié)局指標(biāo)為無進(jìn)展生存期；繼發(fā)結(jié)局指標(biāo)為整體生存率和反應(yīng)率。
研究數(shù)據(jù)顯示，卡博替尼組的無進(jìn)展生存期中位數(shù)7.4個(gè)月，而依維莫司僅為3.8個(gè)月。卡博替尼組的患者，其腫瘤惡化和患者死亡的比例比依維莫司組低42%(HR, 0.58; 95% CI 0.45 - 0.75; P<0.001)。對藥物的客觀有效率（ORR）在卡博替尼組和依維莫司分別為21%和5%(P<0.001)。中期分析提示卡博替尼組的整體生存時(shí)間比依維莫司更長(死亡HR, 0.67; 95% CI, 0.51 - 0.89; P=0.005)。對于實(shí)驗(yàn)過程中的不良反應(yīng)時(shí)間可以通過減少劑量而得到有效控制；卡博替尼組和依維莫司組各有60%和25%的人群減少了藥物劑量。兩組各有9%和10%的患者因?yàn)椴涣际录陌l(fā)生終止試驗(yàn)。
研究結(jié)果表明，對經(jīng)VEGFR靶向治療后的晚期腎癌患者，卡博替尼治療的患者其無進(jìn)展生存期更長。