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公司動(dòng)態(tài)
一種VCP酶抑制化合物或能治療癌癥
點(diǎn)擊次數(shù)：526 發(fā)布時(shí)間：2013-8-23
VCP酶的化合物可為治療癌癥提供新工具。
VCP又名p97或Cdc48，是一種ATP酶（利用ATP裂解產(chǎn)生的能量完成其他反應(yīng)的酶），在蛋白質(zhì)的可控降解中起著重要作用。
科學(xué)家逐漸發(fā)現(xiàn)VCP也與癌癥有一定：其功能對(duì)保持癌細(xì)胞健康是必需的。因而，抑制VCP功能可防止正常蛋白的降解并導(dǎo)致意外序列的產(chǎn)生，zui終促使癌細(xì)胞死亡。
Paola Magnaghi等人報(bào)告發(fā)現(xiàn)一類合成化合物能通過(guò)三種不同的機(jī)制抑制VCP。其中一組化合物跟ATP一樣會(huì)與相同的位點(diǎn)結(jié)合，這組化合物與已知的VCP抑制劑類似，但對(duì)VCP不具有選擇性。
另外兩組化合物則在新的方式下產(chǎn)生作用：一組會(huì)與ATP位點(diǎn)內(nèi)的蛋白質(zhì)形成共價(jià)鍵，而另一組則會(huì)與遠(yuǎn)離ATP位點(diǎn)的一個(gè)意外的變構(gòu)位點(diǎn)相結(jié)合，可能是為了通過(guò)阻止催化所需的構(gòu)型變化這種方式來(lái)關(guān)閉VCP的功能。
來(lái)源：中國(guó)科學(xué)報(bào)