是抗代謝藥物，具有很強(qiáng)的免疫抑制作用，目前臨床主要和A聯(lián)合用于降低A1O-HSCT后急、慢性移植物抗宿主病，亦可用于其他免疫性血液病。

(1)作用機(jī)制 主要機(jī)制是競(jìng)爭(zhēng)性與二氫還原酶結(jié)合，影響四氫生成，阻止核苷酸和核酸合成，還原受阻影響細(xì)胞內(nèi)一碳單位的轉(zhuǎn)移，引起和嘌呤合成障礙，阻礙DNA和RNA合成。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示，可減輕移植后GVHD的嚴(yán)重度和降低發(fā)生率，顯著改善移植后生存率。

(2)適應(yīng)證 zui常用于腫瘤或結(jié)締組織病的，是抗代謝藥的代表。HSCT中則主要作為免疫抑制劑應(yīng)用，用于預(yù)防和治療急、慢性GVHD。

(3)用法與用量 作為預(yù)防用藥多和A聯(lián)用，是經(jīng)典的亂GVHD預(yù)防方案，具體用法已在上述中介紹。治療GVHD時(shí)，根據(jù)患者白細(xì)胞和血小板計(jì)數(shù)的高低，每隔5～7d予以5mg或10mg靜脈滴注，直至GVHD癥狀消失或緩解。有部分患者應(yīng)用后無效或不能耐受，則可更換同類其他藥品或其他類免疫抑制劑。

(4)副作用 的主要毒副作用是骨髓受抑制、黏膜炎及肝毒性。給藥期間，藥物的血漿濃度水平高于臨界值并超過24h就可能出現(xiàn)毒副作用，同時(shí)，其治療作用也并行存在。的抗代謝作用可致缺乏，導(dǎo)致抗體合成障礙，并出現(xiàn)維生素缺乏的其他征象。、水楊酸、等與聯(lián)用時(shí)會(huì)增加的毒性，因此在使用時(shí)應(yīng)注意。

(5)血藥濃度監(jiān)測(cè) 的毒副作用和藥物劑量、時(shí)間長(zhǎng)短均有關(guān)，在應(yīng)用過程中必須監(jiān)測(cè)血藥濃度，將濃度控制在10—6mO1/L以下，如濃度過大用甲酰四氫鈣解救并減少藥物用量。

(6)其他 抗代謝類免疫抑制劑還包括(mycophenolate mofeti1，MMF)、、噴司他丁等。細(xì)胞